Aromasin (екземестан)

Aromasin

(Екземестан)

Aromasin (екземестан) являє собою інгібітор ароматази стероїдних самогубство, це означає, що воно знижує виробництва естрогену в організмі шляхом блокування ферменту ароматази, фермент, відповідальний за synthesization естрогену. (1) (2) (3)

Цей матеріал був розроблений з боротьби з раком молочної залози у жінок після менопаузи, які потребують особливо агресивної терапії, і для кого перший оборони рядки, такі як SERMs (Тамоксифен) не працював. Це повинно бути нашим першим ключ виведенню, що цей матеріал дуже сильний, принаймні, сильніше, ніж деякі інші сполуки, які використовуються для боротьби з онкологією грудей.

Aromasin і побічні ефекти

Aromasin середньому 85% естрогену придушення (4), так що це, безумовно, дуже ефективним засобом для бодібілдерів і атлетів вони хочуть уникнути пов'язаних естрогеном побічні ефекти , такі як гінекомастія, вугрі, або водою, збереження викликані ароматізірованіе стероїдів. Зокрема, екземестан дози цього, вибірково інгібують активність ароматази в залежності від часу і необоротний характер (звідси "самогубний" частина його ім'я, я думаю). (7)

Як і більшість сполук цього класу, а й призводить до розумних зростання рівня тестостерону (6), і, як ви вже здогадалися, це підвищення тестостерону означає, що екземестан може також приводити до андрогенну сторін (8) (9) (10 ). Як ви можете бачити з таблиці нижче, екземестан дуже ефективно як на зниження естрогену (естрадіолу) та підвищення тестостерону:

Рис. 1. Естроген та рівні андрогенів плазми після 10 г повсякденному екземестан (25 або 50 мг) у здорових молодих чоловіків (середнє значення ± SD, п = 9-11). Щоб перетворити в Systeme International будівель: естрадіол, picomoles за літр (x3.671); естрону picomoles за літр (x3.699), андростендіон, наномолей за літр (* 0,003492) і тестостерону, наномолей за літр (x0.03467) . (13)

Таким чином, ми бачимо, що 25mgs є дуже ефективної дози від цієї карти, так? Як додаткова перевага, екземестан не тільки збільшує тестостерону та естрогену знижується, але і підвищує рівні IGF (11). Крім того Варто відзначити, що Aromasin, можливо, будуть менш суворими ліпідів у крові (14), ніж деякі інші (подібні) з'єднань ми використовуємо в світі бодібілдінгу і легкої атлетики (інші ШІ). Він також має в кращому випадку не впливає на IGF, а в гіршому може знизити (13),. ШІ дуже складний щодо невідповідностей у рівні IGF.

На жаль, вам потрібно прийняти екземестан на тиждень для досягнення стійкого плазмі крові рівня, і має екземестан ½ життя 27 годин (12.).

Здатність екземестан на більш низькі рівні естрогену вищезазначених 85% робить його дуже хорошим вибором для використання в будь-якому циклі, де ароматізірованіе стероїди використовуються. Крім того, оскільки це не занадто суворою у всіх на профілі ліпідів у крові, це дуже гарний вибір для більше циклів. Це можливість для підвищення рівня тестостерону і також наводить на думку, що було б дуже хороше доповнення до Опублікувати циклу терапія (РСТ).