Androgel (трансдермальних тестостерон)

Androgel і Androderm

(Тестостерон)

Трансдермальні тестостерону був інтенсивно продаються в Замісна гормональна терапія ринку за останнє десятиліття. Протягом більш 50 років, тестостерон терапії був використаний для лікування гіпогонадизму. В останні роки спостерігається зростання використання терапії тестостероном у чоловіків з гіпогонадизмом на пізніх стадіях, іноді згадується як андропауза. Терапії тестостероном у дорослих чоловіків і hypogonadic може значно поліпшити своє відчуття благополуччя, і призвести до збільшення м'язової і кісткової маси, сили верхній тіла, фізична сила і лібідо (5). Усні доставки незмінених тестостерону в дійсності не є життєздатним варіантом, через його швидкого метаболізму проходять по-перше, можливу токсичність печінки, і його порівняно короткий Half-Life . Таким чином, ін'єкційний тестостерон, був використаний протягом дуже довгого часу, як ефективний метод заміни гормону. Приблизно десять років тому, альтернативи ін'єкційний тестостерон і усні були розроблені. Спочатку ці альтернативні методи їх застосування для гоління тестостерону означало площа поверхні шкіри (* зазвичай мошонку ... ні, на самом деле) і підключення тестостерону патч з низьким, сухе тепло (знову ж таки, немає, на самом деле), як фен, , які в основному гарячої склеїли тестостерону патч мошонку. Я не бачу, за життя зі мною, логіка, що використовуються лікарем, який подумав, що це метод є кращим, щотижня або два рази на місяць ін'єкцій. На щастя, це болюча процедура, до тієї стадії, де він в даний час, і ви можете просто використовувати саме пляма прилипання або протерти деякі тестостерону гелю в будь-якому місці вашого тіла, і отримати той же ефект. Останнім часом скандал BALCO ознаками багато посилань на гель методом. Я думаю, що для адекватного розуміння цих видів продукції, ми будемо повинні подивитися як на наркотики (тестостерон), а також спосіб використання (трансдермальною доставки), а також побачити, як вони працюють разом, і як вони співвідносяться з тестостероном ін'єкцій.

При деяких (nonscrotal) трансдермальних препаратів тестостерону були розглянуті, вони показали, що концентрація плазми ПС росли дуже швидко, і досягли максимального рівня протягом 3-6 годин застосування експериментальних патч .. (2), що порівнянно з деякими з кращих порожнини рота там, з мого досвіду, спортсмен, як правило, проковтнути таблетку, ніж є патч висить на них в день, проте.

У принципі, можна очікувати, що всі вигоди для ін'єкцій тестостерону з transdermals (якщо мг дози були ті ж, що вони не є). Те, що ми маємо справу з Androderm, що патч містять 12.2mgs тестостерону, і Androgel, що дає приблизно такий же (ви тільки отримуєте 10% від загального обсягу наркотиків, що містяться в препараті ... Таким чином, 100 мг випробування у формі гелю, дасть 10 мг кількість в організмі).

Далі ми наводимо діаграму порівняння трансдермальних з ін'єкційними, як за допомогою тестостерону:

Стаціонарні фармакокінетичні профілі T, BT, DHT, і Е2 профілів під час нічного застосування TTD системи (п = 27;, лівої панелі) і раз на два тижні чат ін'єкції T енантат (п = 29, X правій панелі), виміряні на тиждень 16. Пунктирні лінії позначають верхній і нижній межі нормального діапазону на основі вранці зразки сироватки (T, 306-1031 нг / дл; BT, 92-420 нг / дл; DHT, 28-85 нг / дл; Е2, 0.9-3.6 нг / дл). Помилка барів позначимо ± SD. (1)

Не так великий, так? 100 мг простий постріл ін'єкцій тестостерону забезпечує набагато більш високої пікової концентрації в плазмі тестостерону, хоча трансдермального тестостерону була більш стабільною, що стосується рівня плазми крові. Отже, які ж переваги трансдермального застосування? Ясно, що забезпечує дуже стабільний рівень в крові з'єднання управлінням. Я знаю, здається, що я вбиваю вас з графіками, але погляньте на це:

Сироватка T концентрації (середнє значення ± SE) до (день 0) і після застосування трансдермальною T на 1, 30, 90 і 180. Час 0 год, 0800 год, при заборі крові зазвичай починалися. В день 90, доза в суб'єктах застосування гелю T 50 або 100 був вгору або вниз, якщо їх тітруемая preapplication сироватки T рівнів вище або нижче нормального дорослого чоловіка діапазоні, відповідно. У цьому і наступних малюнках пунктиром позначити дорослих чоловіків нормальний діапазон, а пунктирні лінії і відкрити символи представляють суб'єктів, T гель дози були скоректовані.

Так що це послідовне, .. але кого це хвилює? Рівень тестостерону вона нам просто достатньо, щоб забезпечити невелике підвищення на високому (фінансових) витрат. Правда, було б чудово, якби ми могли отримати цей матеріал дозованої більш високою? Або, може бути, навіть з Клен, щоб ми могли використовувати його безпосередньо на жирних областях? Або з Трен? Це було б здорово, так? Було б навіть мають потенціал для першого часу голок фобічні стероїдів використовувати елементи, які раніше були доступні тільки в ін'єкційних! Жінки можуть використовувати продукт Трен, не виходячи з голки знаків! Насправді ... з трохи творчості, підземні лабораторії змогли навіть зробити трансдермальних продукти, які ніколи не потрапити на митницю (можливо, під виглядом наклейки і т.п.).

Так чи інакше ... Я думаю, що не в карти, хоча ...

Давайте рухатися далі ...

Одним з найбільш успішних трансдермального тестостерону спосіб доставки припускає сполучення DuroTak 87-2510 як клей полімеру. Це в поєднанні з 3% додеціламіна і 10% охоплюють 80. Це, в поєднанні з тестостероном створює приємний трансдермальні системи доставки (4). Другий експериментальний трансдермального тестостерону препарат містить оклюзії, octisalate (ОС) та пропіленгліколю (PG), називається Solugel (яка є власністю гідрогелю П. містять 25% за вагою) і Tegaderm (напівпроникною фільм соус) на проникнення TES був оцінку. Оклюзія не впливає на проникнення TES, однак, OS збільшився потік TES 2,9 рази. Концентрації ПГ які виробляються оптимального потоку TES був 20% за обсягом, і це призвело до концентрації 1,9-кратне збільшення TES проникнення. Об'єднавши OS, П. і оклюзії, трансдермальних тестостерон проникнення через шкіру була збільшена 8,7 рази, що було посилення синергетичного, очевидно, маючи на увазі сума частин було набагато більше, ніж їх індивідуальні становить (3). Чому я кажу турбувати вас всі інгредієнти, які можна легко знайти на хімічному будинок пропозицію, і купив на законних підставах? Звичайно, ні, щоб ви могли зробити свій власний трансдермальних підготовці тестостерону (або Трен або резервуари чистої, або будь-який інший) і які будуть переслідуватися за законом. Хоча ви тепер знаєте, інгредієнтів, а могли б просто зробити гель з ними і деякі тестостерону (або транспорту та енергетиці, з Finaplex пелети), і створити свій власний продукт трансдермальною доставки ліків. Це було б неправильно